Návod na použitie liekov, analógov, prehľadov

Tlak

LIEKY RECEPTNÉHO DOVOLENIA SA PRIJÍMAJÚ DO PACIENTA LEN DOCTOR. TENTO POKYNY PRE LEN PRE ZDRAVOTNÝCH PRACOVNÍKOV.

NÁVOD NA POUŽITIE LIEKU na lekárske použitie DIPHENIN

Obchodný názov: Difenin
Medzinárodný nepropriemerný názov: fenytoín
Dávková forma: tablety

zloženie:

Účinná látka
Fenytoín (difenín) - 0,117 g
(zmes 5,5-difenylhydantoínu - 0,1 g.)
a hydrogenuhličitan sodný - 0,017 g
v pomere 85:15)

Pomocné látky:
Hydrogenuhličitan sodný - 0,0320 g
Zemiakový škrob - 0,0495 g
Stearát vápenatý - 0,0007 g
Mastenec - 0,0008 g

Popis: Okrúhle ploché valcové tablety bielej alebo takmer bielej farby s fazetou.
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum
Kód ATX: N03AB02.

Farmakologický účinok:

Fenytoín je antiepileptikum zo skupiny derivátov hydantoínu. Mechanizmus antikonvulzívneho účinku fenytoínu nie je úplne stanovený. Predpokladá sa, že špecifický účinok fenytoínu sa realizuje pri epilepsii znížením excitability neurónov epileptického fokusu a účinku na neurotransmitery. Fenytoín ovplyvňuje aktívny a pasívny transport iónov sodíka a vápnika cez bunku a subcelulárne membrány nervových buniek. Znižuje hladinu sodíka v neuróne, znižuje jeho príjem, blokuje mozog Na + / K + -ATPázu a uľahčuje aktívny transport sodíka z bunky, čím sa zabraňuje tvorbe a šíreniu vysokofrekvenčných výbojov. Fenytoín mení interakciu vápnik-fosfolipid v bunkovej membráne a znižuje aktívny intracelulárny transport vápnika, inhibuje uvoľňovanie aminokyselín neurotransmiterov (glutamát, aspartát) z nervových zakončení, čo poskytuje antikonvulzívny účinok. Fenytoín má schopnosť inhibovať receptory glutamátu. Fenytoín znižuje zvýšenú aktivitu mozgových kmeňových centier zodpovedných za tonickú fázu tonicko-klonických záchvatov (veľký kŕčovitý záchvat).

farmakokinetika
Má účinok "prvého prechodu" pečeňou. Biologická dostupnosť je nižšia ako 50%. Preniká do mozgovomiechového moku, slín, semena, žalúdočnej a črevnej šťavy, žlče, materského mlieka, preniká cez placentu. Vo veľkej miere (až do 90% alebo viac) sa viaže na plazmatické proteíny. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie liečiva v sére je 1,5 až 3 hodiny. Terapeutická koncentrácia liečiva v sére je 10 až 20 ug / ml (40 až 80 umol / l). Stabilná koncentrácia sa zvyčajne dosiahne v priebehu 7 až 10 dní s priemernou dennou dávkou 300 mg / deň. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu za 1,5-3 hodiny po užití lieku. Koncentrácia fenytoínu v sére potrebná na dosiahnutie terapeutického účinku môže závisieť od typu epileptických záchvatov.
Fenytoín sa metabolizuje pečeňovými enzýmami na neaktívne metabolity. Hlavným inaktívnym metabolitom je 5- (p-hydroxyfenyl) -5-fenylhydantoín. Kumulácia lieku je možná a v dôsledku toho aj vývoj nepredvídaných toxických účinkov. Polčas je v priemere 22 hodín a môže sa pohybovať od 7 do 42 hodín. Vylučuje sa obličkami - 35-60%, so žlčou - 40-65%. Odstúpenie sa zvyšuje s alkalickým močom.
Farmakokinetika v osobitných skupinách
U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, ako aj u pacientov s hypoalbuminémiou zvyšuje použitie fenytoínu koncentráciu neviazaného fenytoínu, čo si vyžaduje starostlivý výber dávok a použitie s opatrnosťou.
vek
Sérová koncentrácia fenytoínu je o 20% nižšia u pacientov starších ako 70 rokov v porovnaní s pacientmi vo veku 20-30 rokov.
Pohlavie a rasa významne neovplyvňujú farmakokinetiku fenytoínu.
Fenytoín prechádza placentou a dosahuje plod, podobné koncentrácie v plazme sa nachádzajú u plodu a matky. Fenytoín sa akumuluje v pečeni plodu.

Indikácie na použitie

Veľké záchvaty (grand mal), sprevádzané stratou vedomia, dobrovoľným močením, tonickými kŕčmi, premenením na klonické, komplexné parciálne záchvaty; na prevenciu a liečenie záchvatov vyskytujúcich sa v čase alebo po neurochirurgických operáciách a / alebo ťažkom poranení mozgu.
Difenín nie je účinný na prevenciu a liečbu febrilných záchvatov, s absenciou a myoklonickými záchvatmi.

kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky prípravku a prípravky zo skupiny derivátov hydantoínu; dekompenzované srdcové zlyhanie, atrioventrikulárna blokáda, syndróm chorých sínusov, pľúcna insuficiencia, závažná hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg), bradykardia (menej ako 50 úderov za minútu), blokáda sinoatriíí, atriálna fibrilácia, atriálny flutter, atriálna fibrilácia, sínusová predsieňová fibrilácia, atriálna fibrilácia, flutter atrií, symfonický predsieňový pulz s inými antiepileptikami; prvé tri mesiace po infarkte myokardu as poklesom srdcového výdaja (ejekčná frakcia ľavej komory viac ako 35%), deti do 3 rokov.

S opatrnosťou

Alkoholizmus, diabetes mellitus, systémový lupus erythematosus, fibrilácia predsiení, atriálny flutter, starší pacienti, pľúcna insuficiencia, hypertermia, renálna a / alebo hepatálna insuficiencia, pacienti so samovražedným správaním v anamnéze, počas obdobia exacerbácie depresívnej poruchy.

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva. Keď dôjde k otehotneniu, pacient musí byť informovaný o možnom ohrození plodu. Difenin počas tehotenstva môže viesť k porušeniu vnútromaternicového vývinu plodu. U detí, ktorých matky užívali fenytoín v monoterapii, ako aj v kombinácii s inými antikonvulzívami, bola zaznamenaná zvýšená frekvencia malformácií a mentálnych vývinových porúch. Okrem toho je známe, že deti matiek trpiacich epilepsiou sú náchylné na narušený vnútromaternicový vývoj vrátane vrodených malformácií. Bolo hlásených niekoľko prípadov zhubných nádorov, vrátane neuroblastómu, u detí, ktorých matky užívali fenytoín počas tehotenstva. U novorodencov sa vyskytli prípady život ohrozujúceho krvácania súvisiaceho so znížením hladín vitamínu K a porúch v systéme zrážania krvi u novorodencov vystavených fenytoínu počas vývoja plodu. Ženy vo fertilnom veku musia pri používaní lieku dodržiavať antikoncepciu. Fenytoín sa vylučuje do materského mlieka v malých množstvách, ale použitie lieku sa neodporúča na dojčenie kvôli vývoju možných nežiaducich reakcií u novorodencov.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, počas alebo bezprostredne po jedle. Dávkový režim sa musí zvoliť pre každého pacienta individuálne v súlade s odpoveďou na liečbu a so zreteľom na hladinu fenytoínu v krvnej plazme. Liečba začína nízkymi dávkami s postupným zvyšovaním, aby sa dosiahol účinok alebo až do toxických účinkov liečiva. V niektorých prípadoch je pre optimálny výber dávkovacieho režimu nevyhnutné neustále sledovanie plazmatických koncentrácií fenytoínu.
Terapeutické rozmedzie koncentrácie fenytoínu v plazme je 10 - 20 μg / ml (od 40 do 80 μmol / l), avšak pri liečbe určitých typov tonicko-klonických záchvatov možno tento účinok dosiahnuť s menej širokým rozsahom plazmatických koncentrácií fenytoínu.
Na dosiahnutie terapeutických plazmatických koncentrácií fenytoínu je potrebné dodržiavať odporúčaný režim konštantného dávkovania počas prvých 7 - 10 dní liečby. V budúcnosti sa má udržiavacia liečba vykonávať s použitím najnižších dávok.
Režim dávkovania pre dospelých
Liečba začína dávkou 100 mg (1 tableta) 2 až 4-krát denne. Počas nasledujúcich 7 až 10 dní je možné dávku zvýšiť na maximálne 600 mg denne. Štandardná udržiavacia dávka je 200 až 500 mg denne rozdelená do niekoľkých dávok. Vo výnimočných prípadoch môže denná dávka prekročiť predpísané limity, v tomto prípade sa má úprava dávky vykonať v súlade s hladinou fenytoínu v plazme.
Ak je potrebné preniesť pacienta z fenytoínu na inú antikonvulzívnu liečbu, je potrebné postupné zrušenie fenytoínu do 1 týždňa.
Dávkovací režim pre renálnu a hepatálnu insuficienciu. Pri používaní lieku v tejto kategórii pacientov môže byť potrebné zníženie dávky na základe koncentrácie fenytoínu v sére.
Revízia dávky sa vyžaduje, ak sa používa v kombinácii s niektorými liekmi (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
Dávkovací režim u detí
Počiatočná dávka je 5 mg / kg / deň, rozdelená do 2-3 dávok, po ktorej nasleduje prechod na individuálny dávkovací režim, maximálna denná dávka je 300 mg denne. Odporúčaná denná udržiavacia dávka 4-8 mg / kg denne.

Nežiaduce účinky:

Počas liečby fenytoínom boli zaznamenané nasledujúce nežiaduce udalosti. Vyžaduje sa dôkladná analýza príčin nežiaducich účinkov, pretože nie všetky nižšie uvedené vedľajšie účinky súvisia s používaním fenytoínu.
Poruchy imunitného systému
Periarteritis nodosa, anafylaktické a anafylaktoidné reakcie, syndróm precitlivenosti, v zriedkavých prípadoch so smrteľným následkom. Klinické prejavy syndrómu precitlivenosti zahŕňali okrem iného artralgiu, eozinofíliu, horúčku, abnormálnu funkciu pečene, lymfadenopatiu alebo vyrážku. Je tiež možné vyvinúť systémový lupus erythematosus, zmeny hladiny imunoglobulínu v krvi.
Porušenie centrálneho nervového systému
Najvyššia frekvencia výskytu vedľajších účinkov je charakteristická pre centrálny nervový systém, tieto javy sú svojou povahou závislé od dávky a zahŕňajú nystagmus, ataxiu, poruchu reči, zhoršenú koordináciu pohybov, parestéziu, ospalosť, zmätenosť, závraty, nespavosť, podráždenosť, svalové zášklby, skreslenie chuti a bolesť hlavy. V zriedkavých prípadoch boli zaznamenané dyskinézy, vrátane chorey, dystónie, tremoru a „fluttering“ tremoru (podobné účinky boli pozorované počas liečby fenotiazínom a inými antipsychotikami); agresivita, degenerácia mozgu, zhoršená mentálna výkonnosť, depresia, encefalopatia, únava, necitlivosť, paradoxné kŕče. Pri dlhodobej liečbe fenytoínom je zaznamenaná periférna neuropatia, hlavne senzorického typu.
Poruchy kože
Ťažké kožné reakcie - Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza; hirsutizmus, hyperrichóza, syndróm DRESS (alergické reakcie so sprievodnou eozinofíliou a systémové prejavy). Poruchy kože podľa typu šarlátových alebo hrubých lézií boli v niektorých prípadoch sprevádzané horúčkou. Hrubšie vyrážky sú častejšie. Možno vývoj závažnejších, ale zriedkavejších kožných porúch, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm; bulózna, exfoliatívna dermatitída, systémový lupus erythematosus alebo toxická epidermálna nekrolýza.
Poruchy spojivového tkaniva
V zriedkavých prípadoch sú možné zhrubnutie rysov tváre, zväčšenie pier, hirsutizmus, hyperrichóza, Peyronieho choroba a Dupuytrenova kontraktúra.
Porušenie krvotvorných orgánov
Dysfunkcia pečene, megaloblastická anémia, leukopénia, trombocytopénia, granulocytopénia, agranulocytóza; pancytopénia, sprevádzaná alebo nie spojená so supresiou funkcie kostnej drene, keď sa používa fenytoín, lymfadenopatia (lokálna a generalizovaná), lymfóm, pseudolymfóm, znížený plazmatický imunoglobulín A, polyarteritis nodosa, Hodgkinova choroba, benígna lymfatická hyperplázia. Vývoj lymfadenopatie poukazuje na potrebu diferenciálnej diagnózy s inými patológiami, ktoré sa prejavujú léziami lymfatických uzlín.
Porušenie zraku
Dvojité videnie.
Poruchy dýchacích ciest, hrudníka a mediastinálnych orgánov
Zápal pľúc.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Nevoľnosť, vracanie, zápcha, hyperplázia gingivy.
Porušenie hepatobiliárneho systému
Poškodenie pečene, toxická hepatitída.
Poruchy obličiek a močových ciest
Intersticiálna nefritída.
Celkové poruchy a poruchy v mieste podania
Únava.
Poruchy pohybového aparátu
Osteomalacia, osteopénia, osteoporóza, pokles kostnej minerálnej hustoty, zlomeniny kostí (s dlhodobým (viac ako 10-ročným) užívaním fenytoínu), hypokalcémia, hypofosfatémia, redukcia metabolitov vitamínu D, krivica.

predávkovať

Letálna dávka sa pohybuje od 2 do 5 g. Symptómy: nystagmus, ataxia a dysartria. Ďalšími príznakmi sú tremor, hyperreflexia, ospalosť, nezrozumiteľná reč, nevoľnosť, vracanie, kóma a hypotenzia.
Smrť nastáva v dôsledku respiračného a kardiovaskulárneho zlyhania.
Nystagmus sa môže vyskytnúť pri predávkovaní fenytoínom 20 µg / ml, ataxia - 30 µg / ml, dysartria a letargia, keď je plazmatická koncentrácia vyššia ako 40 µg / ml. Predávkovanie bolo hlásené aj pri použití fenytoínu v dávke 25-násobne vyššej ako terapeutická dávka, s koncentráciou v sére vyššou ako 100 μg / ml, po ktorej nasledovalo úplné zotavenie.
Liečba: použite aktívne uhlie, preháňadlá, vykonajte symptomatickú liečbu. Protilátka neexistuje.
Je potrebné zachovať dýchacie funkcie a kardiovaskulárny systém. Možno použitie hemodialýzy.

Interakcia s inými liekmi

Účinok iných liekov na fenytoín
Amiodarón, antimykotiká (ako je napríklad, ale bez obmedzenia na uvedené, amfotericín B, flukonazol, ketokonazol, mikonazol a itrakonazol), chloramfenikol, chlórdiazepoxid, diazepam, bishydroxycoumarin, diltiazem (ďalej diltiazem účinok klesá), disulfiram, fluoxetín, fluvoxamín, sertralín, H2 antagonisty, napríklad cimetidín, halotán, izoniazid, metylfenidát, nifedipín, omeprazol, estrogény, fenotiazíny, fenylbutazón, salicyláty, sukcínimidy, sulfónamidy, tolbutamid (zvýšená toxicita), trazodón, warfarín a viloxazín, ntsentratsiyu fenytoín sérum.
Kyselina listová, rezerpín, rifampicín, sukralfát, teofylín a vigabatrín môžu znížiť hladiny fenytoínu v sére.
Pri použití spolu s liekmi Hypericum (Hypericum perforatum) je možné znížiť koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme. Prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný sa neodporúčajú používať spolu s fenytoínom. Fenytoín môže byť predpísaný 2 týždne po ukončení liečby Hypericumom. Farmakokinetické štúdie interakcie medzi nelfinavirom a fenytoínom po perorálnom podaní ukázali, že nelfinavir znižuje AUC fenytoínu (celkovo) a voľného fenytoínu o 29%, resp. 28%. Koncentrácia fenytoínu by sa preto mala kontrolovať počas súbežného podávania s nelfinavirom a nelfinavir môže znížiť koncentráciu fenytoínu v plazme.
Karbamazepín, fenobarbital, kyselina valproová, valproát sodný, protinádorové látky, niektoré antacidá a ciprofloxacín môžu zvýšiť alebo znížiť hladiny fenytoínu v sére.
Inhibítory monoaminooxidázy a inhibítory spätného vychytávania serotonínu znižujú antikonvulzívny účinok antiepileptík (prah záchvatov je znížený).
Účinok fenytoínu na iné lieky
Fenytoín znižuje účinnosť antifungálnych liekov (napr. Azolov), protirakovinových liekov, blokátorov kalciových kanálov (felodipín, verapamil, izradipín, dihydropyridíny, nikardipín a nifedipín).
Fenytoín znižuje plazmatickú koncentráciu nisoldipínu D.
Účinok fenytoínu sa zvyšuje v kombinácii s aspirínom.
Fenytoín znižuje plazmatickú koncentráciu tricyklických antidepresív.
Fenytoín zvyšuje účinok nesteroidných protizápalových liekov, urýchľuje metabolizmus metadónu (znížený účinok a riziko vysadenia).
Fenytoín môže viesť k miernemu poklesu hladín celkového a voľného tyroxínu v sére, pravdepodobne v dôsledku zvýšeného periférneho metabolizmu (s možným zvýšením koncentrácie fenytoínu v plazme).
Tieto zmeny nevedú ku klinickej hypotyreóze a neovplyvňujú hladinu cirkulujúceho hormónu stimulujúceho štítnu žľazu. Fenytoín neovplyvňuje výsledky testov používaných pri diagnostike hypotyreózy.
Fenytoín môže zvýšiť sérové ​​hladiny glukózy, alkalickej fosfatázy, gama-glutamyltranspeptidázy a znížiť hladiny vápnika a folátu v sére. Odporúča sa zmerať koncentráciu folátu a kyseliny listovej v sére aspoň raz za 6 mesiacov. Fenytoín môže ovplyvniť výsledky metabolizmu glukózy a glukózy v krvi.
Antiarytmiká: fenytoín znižuje koncentráciu disopyramidu v plazme; urýchľuje metabolizmus mexiletínu (znižuje plazmatickú koncentráciu).
Antibakteriálne lieky: fenytoín spomaľuje metabolizmus klaritromycínu a metronidazolu (zvýšenie plazmatickej koncentrácie); urýchľuje metabolizmus rifampicínu (zníženie plazmatickej koncentrácie); znižuje plazmatickú koncentráciu telitromycínu (vyhnúť sa počas a 2 týždne po použití fenytoínu); Pri užívaní fenytoínu sa zvyšuje plazmatická koncentrácia trimetoprimu.
Antikoagulanciá: fenytoín zvyšuje metabolizmus kumarínov (pravdepodobne ako zníženie a zvyšuje antikoagulačný účinok).
Antidepresíva: Fenytoín znižuje plazmatickú koncentráciu mianserínu a mirtazapínu.

Špeciálne pokyny

Počas liečby je nutný starostlivý výber dávok (pri epilepsii sa koncentrácia v krvi stanoví na 7-10 dní liečby), pretože zvýšenie dávky môže byť sprevádzané neprimeraným zvýšením plazmatickej koncentrácie v krvi.
U väčšiny pacientov sú stabilné dávky fenytoínu v sére udržiavané v stabilných dávkach. U jednotlivých pacientov však môžu byť signifikantné rozdiely v sérových koncentráciách fenytoínu s ekvivalentnými dávkami. Pacient s veľkými výkyvmi hladiny fenytoínu v plazme, napriek použitiu štandardných dávok, je komplexným klinickým problémom. Kľúčové je definovanie sérových hladín u takýchto pacientov. V niektorých prípadoch sa môže zabrániť vzniku epileptického záchvatu pri sérovej koncentrácii fenytoínu 6–9 μg / ml (24–36 μmol / l). Hoci vzťah medzi koncentráciou liečiva, klinickou účinnosťou a znášanlivosťou je u pacientov odlišný, účinnosť liečby by sa mala hodnotiť podľa klinických príznakov ochorenia a koncentrácie sérového liečiva, najmä v prípadoch, keď sa pozoruje zmena frekvencie záchvatov pri liečbe detí a mladistvých, ak sú podozrivé z vývoja toxických látok. v prípadoch kombinovanej antikonvulzívnej liečby.
Neodporúča sa použitie Difeninu v neprítomnosti v monoterapii a vymenovanie kombinovanej liečby v prípade spoločného rozvoja tonicko-klonických záchvatov a absencií.
Neodporúča sa používať u pacientov s porfýriou, pretože Difenin môže vyvolať exacerbáciu ochorenia.
Počas liečby je potrebné kontrolovať obsah vápnika a fosforu v krvnom sére. Pri dlhodobej liečbe sa môže vyvinúť osteopénia, osteoporóza, osteomalacia znížením minerálnej hustoty kostí, zlomenín kostí, v dôsledku rozvoja hypovitaminózy D, hypokalcémie a hypofosfatémie. Presný mechanizmus účinku fenytoínu na metabolizmus kostí nie je známy; Pri dlhodobej liečbe fenytoínom je potrebná súbežná suplementácia vitamínom D. t
Pri použití Difeninu u detí počas obdobia rastu zvyšuje riziko vedľajších účinkov spojivového tkaniva.
Pri liečbe Difeninu na začiatku liečby mesačne a následne každých šesť mesiacov je potrebné vykonať klinickú analýzu krvi, pečeňových enzýmov, alkalickej fosfatázy a tiež monitorovať funkciu štítnej žľazy. Pacienti majú byť informovaní o dôležitosti prísneho dodržiavania predpísaného dávkovacieho režimu, náhle prerušenie liečby je neprijateľné a môže vyvolať epileptický záchvat.
Difenín sa má okamžite vysadiť, keď sa objavia reakcie alebo príznaky precitlivenosti, čo pravdepodobne naznačuje možný vývoj Stevensovho-Johnsonovho syndrómu alebo Lyellovho syndrómu. Syndróm hypersenzitivity vyvolaný liekmi (systémová idiosynkrázia) je zriedkavá, ale potenciálne nebezpečná komplikácia antiepileptickej liečby. Medzi klinické prejavy patrí horúčka, makulopapulárna vyrážka, lymfadenopatia, leukocytóza v kombinácii s eozinofíliou a / alebo lymfocytózou. Do patologického procesu sa môžu zapojiť rôzne orgánové systémy s rozvojom hepatitídy, nefritídy, pneumopatie a iných. Syndróm je opísaný pri užívaní fenytoínu, karbamazepínu, fenobarbitalu, valproátu (veľmi zriedkavé).
Etiológia a patogenéza syndrómu nie je známa. Vývoj syndrómu je najčastejšie zaznamenaný v období od 2 do 4 týždňov po začiatku liečby fenytoínom, s možným vývojom v období 3 mesiacov alebo viac od začiatku liečby. V prípade syndrómu sa má fenytoín vysadiť a má sa predpísať vhodná liečba. Vyššie riziko vzniku syndrómu je pozorované u pacientov so znížením imunity a systémových alergických reakcií v anamnéze.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene a starší ľudia potrebujú režim korekčného dávkovania.
Pri akútnej intoxikácii alkoholom sa zvyšuje koncentrácia fenytoínu v krvi, znižuje sa chronická intoxikácia. Je potrebné upozorniť pacienta na potrebu upustiť od používania nápojov obsahujúcich alkohol pri liečbe Difeninomu.
Pri liečbe Difeninu je možný vývoj toxických účinkov na časť centrálneho nervového systému, keď je prekročená povolená terapeutická koncentrácia fenytoínu v plazme: delírium, psychóza, encefalopatia alebo, v zriedkavých prípadoch, mozgová dysfunkcia.
V niektorých prípadoch bola liečba antiepileptikami, vrátane Difeninu, sprevádzaná výskytom samovražedných myšlienok / pokusov. To sa potvrdilo aj metaanalýzou randomizovaných klinických štúdií. Epilepsia môže tiež vyvolať samovražedné myšlienky. Pacienti a ich prostredie by mali byť upozornení na možnosť samovražedných myšlienok a ak sa objavia, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.
Fenytoín môže znížiť koncentrácie T4 v sére. Fenytoín môže viesť k zvýšeniu hladiny glukózy v sére, alkalickej fosfatázy a gama glutamyltranspeptidázy (GGT).
Difenín ovplyvňuje metabolizmus glukózy a produkciu inzulínu, hyperglykémia sa môže vyvinúť s toxickou koncentráciou fenytoínu v plazme, preto nie je možné použiť Difenin pri liečbe záchvatov na pozadí hypoglykémie alebo záchvatov spôsobených metabolickými poruchami.
Pri liečbe antiepileptík, vrátane Difeninu, sú popísané prípady závažnej exfoliatívnej dermatitídy sprevádzanej horúčkou, eozinofíliou a systémovými prejavmi (syndróm DRESS) s rozvojom život ohrozujúcich stavov a smrti. Syndróm precitlivenosti vyvolané liekmi s eozinofília (ženy), je opísaná ako život ohrozujúce multiorgánové systémové reakcie prejavujúce sa vyrážkou, horúčka, lymfadenopatia, leukocytóza s eozinofíliou, hepatitídy, ako aj zapojenie ďalších orgánov, s rozvojom nefritídy, hematologické abnormality, myokarditída, myozitídy, atď., Pri prvých príznakoch je potrebné okamžite vykonať úplné vyšetrenie pacienta a prerušiť liečbu Difeninom.
Pri použití fenytoínu sa vyskytli prípady akútnej hepatotoxicity, ktorých prejavmi môžu byť žltačka, hepatomegália, vysoká hladina transamináz, leukocytóza a eozinofília. Môže to byť jeden z prejavov syndrómu DRESS alebo izolovaného syndrómu. U takýchto pacientov sa má okamžite prerušiť prerušenie liečby Difeninom.
Pri použití Difeninu je možný výskyt zmien v hematopoetickom systéme, vrátane trombocytopénie, leukopénie, granulocytopénie, agranulocytózy a pancytopénie, niekedy so smrťou. Boli hlásené prípady lymfadenopatie, benígnej hyperplázie lymfatických uzlín, pseudolymfy a Hodgkinovej choroby. Je potrebné starostlivé sledovanie pacientov počas vývoja týchto reakcií počas liečby fenytoínom a včasná korekcia liečby. Makrocytóza a megaloblastická anémia sa úspešne zastavia počas liečby kyselinou listovou. Ak sú postihnuté lymfatické uzliny, môže sa vyskytnúť horúčka, vyrážka a poškodenie pečene, ale tieto prejavy môžu chýbať. Pri akejkoľvek lymfadenopatii sa vyžaduje dlhé obdobie sledovania stavu pacientov s ohľadom na možnosť použitia antiepileptík iných skupín.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá, mechanizmy.

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorickej reakcie.

Uvoľňovací formulár.
Tablety 0,117 g.
Na 10 tabliet v obale blistrových pásikov z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie.
Na 10 tabletách v planimetrickom bezbunkovom obale z papiera s polymérnym obalom.
Na 20 tabletách v bankách oranžového skla so skrutkovým hrdlom so skrutkovanými krytmi, alebo plastová nádobka s ovládaním prvého otvoru a tlmiča nárazov, alebo plechovka z polyetyléntereftalátu pre lieky so skrutkovým krytom alebo s ovládaním prvého otvoru.
Každá nádoba alebo 1, 2, 3, 5 blistrov alebo bezbunkový obal spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartóne.
200, 400, 500 alebo 600 planimetrických balónov bez balónov s rovnakým počtom návodov na použitie sa umiestni do lepenkovej škatule (pre nemocnice).

Čas použiteľnosti
5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky skladovania
V suchom, tmavom prostredí pri teplotách do 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Obchodné podmienky pre lekárne
Predpis.

Organizácia výrobcov spotrebiteľských pohľadávok
OJSC "Usolye-sibírsky chemický priemysel"
Rusko, 665462, Irkutská oblasť, Usolye-Sibirskoye, severozápadná časť mesta, zo severovýchodnej strany, 115 metrov od diaľnice Pribaikalsky.
Tel.: (39543) 5-89-10, Fax: 5-89-08

Karbamazepín: vedľajšie účinky, dávkovanie, pravidlá používania, analógy liekov

Kedy obdržať?

Karbamazepín pomáha nielen s kŕčmi, ale aj s vynikajúcimi liekmi proti bolesti, čo sa odporúča v nasledujúcich prípadoch:

  • Na prevenciu psycho-emocionálnych chorôb;
  • Odňatie alkoholu;
  • Epilepsia v akejkoľvek forme;
  • Morbidná diabetická neuropatia;
  • Neuralgia trojklaného nervu;
  • Manický syndróm.

Odborníci v oblasti psychiatrie tiež trvajú na účinnosti lieku na agresivitu, psychózu, schizofréniu a transformáciu mozgového tkaniva. Laboratórne pokusy na zistenie účinnosti špecificky týchto ochorení neboli vykonané, tu sa môžete spoľahnúť výlučne na klinické štúdie lekárov.

U epileptikov tento liek znižuje riziko záchvatov zvýšením prahovej konvulzívnej pripravenosti. Psychiatri používajú karbamazepín ako rehabilitačný liek u sociálne nezmenených pacientov.

Pre adolescentov je liek užitočný v tom, že znižuje úroveň agresivity, depresie a nervozity. Ovplyvňuje liek samostatne. Je zakázané zapojiť sa do seba-liečby a priradiť ju sebe alebo dieťaťu.

Zásady používania a analógy

Liek má jedinečný účinok na naše telo. Na základe toho je samoliečba s týmto liekom kontraindikovaná, môže byť užívaná len s menovaním špecialistu.

Dodržiavanie týchto pravidiel je nevyhnutné pre prijatie:

  1. Aby nedošlo k negatívnym účinkom tejto drogy, je potrebné ju vziať, starostlivo dodržiavať predpisy a schémy predpísané lekárom;
  2. Skôr ako začnete s liečbou karbamazepínom, skúste pečeň. Ak pocas liecby pociťujete zhoršenie pečene, musíte okamžite prestať užívať liek;
  3. Dôležitý je stav vnútroočného tlaku. Karbamazepín aktivuje vyššiu produkciu očnej sekrécie. Ak ste mali problémy s vnútroočným tlakom pred užívaním lieku, existuje riziko poklesu videnia.

Karbamazepín má rad analógov vo vlastnostiach a terapeutickom účinku. Najbežnejšie sú karbapín, tegretol, mazepín a nikomede karbamazepín. Lekári spolu s pacientmi tvrdia, že účinky liekov sú podobné pôvodnému karbamazepínu.

Karbamazepín nie je antidepresívum a nevylieči všetky mentálne poruchy a jeho prijatie vyžaduje neustály dohľad odborníka a pravidelné testovanie.

Ako sa užívať? Prípustná dávka

Karbamazepín je dostupný v tabletkách, ktoré už naznačujú, že sa užívajú perorálne. Mali by byť opití pred jedlom alebo po jedle. Je povolené užívať liek a počas používania potravy, potom musíte tablety vypiť s veľkým množstvom tekutiny.

Pacientom s epilepsiou sa neodporúča užívať iné lieky počas liečby karbamazepínom.

Dávka lieku sa zvyšuje od prvého dňa podávania hladko do dávky potrebnej na liečbu. Ak sa karbamazepín podáva injekčne s inými liekmi, toto odporúčanie zostáva v platnosti. Dávkovanie iných liekov sa nemení.

  • Deti od 5 rokov odporúčaná dávka je 0,02-0,06 gr. za deň. Zvýšenie nastáva raz za 3 dni pri 0,02-0,06 g;
  • U dospelých pacientov dávka 0,1-0,2 g. Na radu lekára, postupné zvyšovanie dávky na 0,4 g. naraz. Je dôležité, aby maximálna dávka bola 2 gramy. za deň;
  • V prípade neuralgie terciárneho nervu začína denná dávka od 0,2 g, časom sa zvyšuje na 800 mg. Po potlačení bolesti sa dávka opäť zníži;
  • Keď sa abstinenčný syndróm normálne odoberie 0,6 g. Bežná forma vyžaduje 1,2 gr. Po začatí liečby sa odporúča piť lieky na spanie s karbamazepínom;
  • V manickom stave exacerbovanej formy sa dávka pohybuje v rozmedzí od 0,5 do 1,5 gramu. Dávka sa zvyšuje rýchlejšie ako v iných prípadoch.

Predávkovanie a vedľajšie účinky

Medzi príznaky predávkovania emitujte:

  1. Nedostatok koordinácie;
  2. ospalosť;
  3. Strata pamäte;
  4. Náhla strata orientácie;
  5. slabosť;
  6. halucinácie;
  7. Kóma.

Predávkovanie je mimoriadne nebezpečné pre život.

Príznaky predávkovania:

  • Arytmia očných buľiev, zahmlený závoj, neprirodzene rozšírený žiak;
  • Vnímanie svalového záškubu, zhoršená zrozumiteľnosť reči;
  • Náhle tlakové rázy, tachykardia, zástava srdca.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, je potrebná okamžitá hospitalizácia. Ak táto možnosť nie je k dispozícii, je potrebné pranie a odber aktívneho uhlia.

Nezvyšujte dávku sami. V prípade príznakov vedľajších účinkov okamžite kontaktujte svojho lekára.

Vedľajšie účinky sa prejavujú vo forme ťažkej ospalosti, silných bolestí hlavy, porúch chutových receptorov, agresivity, vracania, závratov, chronickej únavy, depresie, nevoľnosti, sucho v ústach. Ak existuje individuálna neznášanlivosť voči zložkám lieku, prejavuje sa alergia.

Kontraindikácie použitia a interakcie s inými liekmi

Napriek takému veľkému a desivému zoznamu vedľajších účinkov je v levom podiele prípadov hladko tolerovaný. S malými zmenami pohody môže byť problém vyriešený znížením dávky a úpravou liečebného režimu.

Kto nemá užívať karbamazepín: t

  1. Ľudia s atrioventrikulárnym blokom;
  2. V prítomnosti pečeňovej porfýrie;
  3. Počas tehotenstva a dojčenia;
  4. Inhibítory MAO hostiteľa.

Nezabudnite oznámiť ošetrujúcemu lekárovi všetky lieky, ktoré ste v tomto čase užívali. Niektoré lieky zvyšujú pravdepodobnosť predávkovania. Príklad takýchto liekov: fluoxetín, erytromecin, nikotínamid atď.

Pri užívaní perorálnych kontraceptív s hormónmi existuje možnosť krvácania z maternice.

Príjem alkoholu je kontraindikovaný, posilňuje stav depresie u pacienta.

Všeobecný trend užívania karbamazepínu je pomerne produktívny. Lekári ho úspešne aplikujú už viac ako pol storočia. Vedľajšie účinky, aj keď široké v rozsahu poškodenia, ale len zriedka dosť, aby bezpečne vziať, keď menovaný špecialistom.

štruktúra

Obsahuje 200 mg liečiva karbamazepín.

Ďalšie prvky sú: škrob, povidón, mastenec, oxid kremičitý, polysorbát a stearát horečnatý.

Uvoľňovací formulár

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka je odvodená od dibenzazepínu. Liek má anti-manické, normo-chemické, anti-diuretiká (u pacientov s diabetes insipidus), anestetiká (s neuralgiou) účinky.

Princíp účinku liečiva je založený na blokáde sodíkových kanálov závislých od napätia, čo spôsobuje inhibíciu procesu nástupu neurónových výbojov, stabilizáciu neurónovej membrány, čo účinne vedie k zníženiu synaptického vedenia impulzov.

Liek zabraňuje opätovnému vytvoreniu akčných potenciálov závislých od sodíka v štruktúre depolarizovaných neurónov.

Karbamazepín vedie k zníženiu uvoľňovania glutamátu (aminokyseliny neurotransmitera), čo znižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. U detí a dospievajúcich s epilepsiou, na pozadí užívania lieku, existuje pozitívny trend v závažnosti depresie a úzkosti, ako aj zníženej agresivity a podráždenosti.

Vplyv na psychomotorickú výkonnosť, kognitívne funkcie je závislý od dávky, variabilný v každom prípade.

Pri neuralgii trojklaného nervu (esenciálna, sekundárna) dochádza k poklesu frekvencie bolestivých záchvatov.

S postherpetickou neuralgiou, s posttraumatickými parestéziami, chrbticami miechy - Karbamazepín pomáha zmierňovať neurogénnu bolesť.

V prípade abstinencie alkoholu liek znižuje závažnosť hlavných symptómov (triaška končatín, zvýšená vzrušivosť, poruchy chôdze) a zvyšuje prah konvulzívnej pripravenosti.

U pacientov s diabetom liek znižuje pocit tepla, diuréza, vedie k rýchlej kompenzácii vodnej rovnováhy.

Anti-manický (antipsychotický) účinok sa zaznamenáva po 7-10 dňoch liečby, vyvíja sa ako výsledok inhibície metabolizmu norepinefrínu, dopamínu.

Použitie predĺžených foriem karbamazepínu umožňuje dosiahnuť stabilnú koncentráciu hlavnej látky v krvi bez registrácie „zlyhania“ a „vrcholov“.

Indikácie na použitie karbamazepínu

Z akých piluliek sa zvyčajne používajú? Liek sa predpisuje na epilepsiu: zmiešané záchvaty, generalizované záchvaty sprevádzané tonicko-klonickými záchvatmi, parciálne záchvaty.

Liek sa používa pri idiopatickej neuralgii lesku gerofaryngeálneho nervu, pri neuralgii trojklaného nervu u pacientov so sklerózou multiplex, pri idiopatickej neuralgii trojklaného nervu.

Aké indikácie na použitie karbamazepínu ešte existujú? Liek sa odporúča na použitie v akútnej mánii (kombinovaná liečba antipsychotikami, lítiovými prípravkami). Liek je predpísaný pre diabetickú neuropatiu s bolestivými príznakmi, so syndrómom abstinenčného syndrómu (hyperexcitabilita, kŕče, úzkosť, poruchy spánku), s fázovo-afektívnymi poruchami, s diabetes insipidus centrálnej genézy, s polydipsiou neurohormonálnej genézy, polyurie.

Liek sa predpisuje na psychotické poruchy (psychózy, schizoafektívne a afektívne poruchy, poruchy limbických funkcií, panické poruchy), obsedantno-kompulzívne poruchy, syndróm Kluvera-Bucy, senilná demencia, tinitus, dysforia, úzkosť, somatizácia a xenický syndróm; pri roztrúsenej skleróze, miechových žľazách, fantómových bolestiach, diabetickej polyneuropatii, akútnej idiopatickej neuritíde, hemifunkčnom spazme, syndróme Ecbom, posttraumatickej neuralgii, neuro Atia, pre profylaxiu migrény, post-herpetické neuralgie.

Tablety karbamazepínu, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

Liek sa užíva perorálne s dostatočným množstvom vody. Tablety s dlhodobým účinkom (karbamazepín retard) nie sú žuvané, prehltnuté celé, dvakrát denne.

Pre epilepsiu je liek predpísaný vždy, keď je to možné, ako monoterapia. Liečba sa odporúča začať s malými dávkami s postupným zvyšovaním dávky, čo umožňuje dosiahnuť optimálny výsledok. Počiatočná dávka pre dospelých je 100-200 mg 1-2 krát denne, postupne sa zvyšuje množstvo liekov.

Neuralgia trojklaného nervu: prvý deň terapie - 200-400 mg, s postupným zvyšovaním na 400-800 mg denne, potom sa liek karbamazepín postupne ruší.

Počiatočná dávka pre syndróm bolesti neurogénneho pôvodu je 100 mg dvakrát denne so zvýšením dávky každých 12 hodín, až kým sa nedosiahne úľava od bolesti. Udržiavacia dávka je 200-1200 mg denne, určená na niekoľko recepcií.

Priemerná dávka pri abstinenčnom syndróme alkoholu je 200 mg trikrát denne, v ťažkom stave sa dávka zvyšuje na 400 mg trikrát denne.

V prvých dňoch liečby sa odporúča predpísať chlórdiazepoxid, klometiazol a iné sedatívno-hypnotiká.

Pri diabete insipidus, dospelí sú predpísané 200 mg 2-3 krát denne.

Pri diabetickej neuropatii s bolesťou je predpísaných 200 mg 2-4 krát denne.

Prevencia schizoafektívnych a afektívnych psychóz: 600 mg na 3-4 dávky denne.

Denná dávka u bipolárnych afektívnych porúch, manických stavov ponecháva 400-1600 mg.

Návod na použitie Karbamazepín Acre je podobný.

Podmienky predaja

Čas použiteľnosti

Nie viac ako tri roky.

Špeciálne pokyny

Monoterapia u pacientov s epilepsiou začína malými dávkami s postupným zvyšovaním množstva lieku na dosiahnutie požadovaného účinku. Pri kombinovanej terapii sa odporúča stanoviť koncentráciu plazmatického karbamazepínu na výber optimálnej dávky. Pri náhlom vysadení lieku sa často zaznamenávajú epileptické záchvaty. Ak potrebujete zrušiť karbamazepín, pokúste sa preniesť na iný antiepileptický liek. Počas obdobia liečby je potrebné sledovať výkonnosť pečeňového systému, stav krvi. Karbamazepín má slabý anticholinergný účinok, ktorý si vyžaduje nepretržité monitorovanie vnútroočného tlaku. Liek môže znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív, čo si vyžaduje použitie ďalších metód na ochranu pred tehotenstvom.

Liečba a zotavenie z otravy

Vzhľadom na závažnosť príznakov a nepredvídateľnosť korelácie dávky a koncentrácie lieku v krvi je domáca liečba nemožná a život ohrozujúci. Ak je podozrenie na predávkovanie, je potrebné okamžite zavolať sanitku a vykonať dostupné detoxikačné opatrenia.
V prednemocničnej fáze je možné:

  1. Vykonajte výplach žalúdka teplou vodou (36-37 stupňov). Ak chcete dať pacientovi 0,5 litra čistej vody, potom zvracajte. Tento postup opakujte, kým nie je zvracanie čisté.
  2. Dajte obetiam enterosorbenty.

Ďalšia liečba sa vykonáva na oddeleniach intenzívnej starostlivosti. Keďže neexistuje žiadne špecifické antidotum, pomoc sa znižuje na symptomatickú liečbu, ktorá zahŕňa stabilizáciu stavu a symptomatickú korekciu porúch:

  1. Zabezpečenie účinného dýchania (ALV).
  2. Normalizácia kardiovaskulárneho systému, ktorá zahŕňa nepretržité monitorovanie EKG na posúdenie vodivosti, lekársku korekciu jej porušovania, ako aj udržanie cieľového tlaku a srdcovej frekvencie.
  3. Udržujte cirkulujúci objem krvi a rovnováhu elektrolytov.

Na urýchlenie eliminácie karbamepínu v nemocnici existuje jediná účinná a bezpečná cesta - hemoperfúzia s aktívnym uhlím.

Laboratórne testy sa vykonávajú na kontrolu detoxikačného procesu:

  • o koncentrácii lieku v krvi;
  • na úrovni pečeňových enzýmov;
  • kompletný krvný obraz pre potlačenie tvorby krvi.

Rýchlosť vylučovania lieku závisí od jeho akceptovaného množstva a stavu pečeňových enzýmov a môže sa meniť od dvoch do piatich dní.

Účinky dlhodobého karbamazepínu

Pri dlhodobej medikácii je možné narušiť jeho metabolizmus v dôsledku samoinhibície pečeňových enzýmov a urýchlenie jeho eliminácie. Na recepcii nebola závislosť na drogách, ale napriek tomu by sa liek mal prerušiť pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Farmakologické vlastnosti

Účinná zložka "karbamazepín", návod na použitie to potvrdzuje, má antidiuretický, neurotropný, antiepileptický a psychotropný účinok. Liek eliminuje podráždenosť, agresivitu, depresiu, úzkosť a frekvenciu záchvatov u pacientov s epilepsiou.

S neuralgiou tento liek zabraňuje paroxyzmálnej bolesti. Čo sa týka abstinenčného syndrómu, liek v tejto patológii znižuje tremor, zvyšuje nervovú podráždenosť a tiež zvyšuje prah konvulzívnej pripravenosti.

Ako antipsychotikum a stabilizátor nálady sa tablety karbamazepínu, z ktorých pomáhajú s duševnými problémami, veľmi často používajú pri liečbe afektívnych porúch. S diabetes insipidus lieky výrazne znižuje diurézu a smäd.

V pediatrickej oblasti sa na dosiahnutie terapeutického účinku toto farmakologické činidlo používa vo veľmi vysokých dávkach, čo nie je prípad dospelých pacientov. Je to kvôli zvláštnostiam fyziológie.

Tablety "karbamazepín": z toho, čo liek pomáha

Indikácie na použitie zahŕňajú:

  • epilepsia (okrem abscesov, myoklonických alebo ochabnutých záchvatov) - čiastočné ataky s komplexnými a jednoduchými symptómami, primárne a sekundárne generalizované formy záchvatov s tonicko-klonickými kŕčmi, zmiešané formy záchvatov (monoterapia alebo v kombinácii s inými antikonvulzívami);
  • syndróm odňatia alkoholu;
  • trigeminálna neuralgia s roztrúsenou sklerózou;
  • liečenie afektívnych porúch;
  • prevencia afektívnych porúch súvisiacich s fázou (manicko-depresívna psychóza, schizoafektívne poruchy atď.);
  • idiopatická neuralgia trojklaného nervu;
  • idiopatickú neofygiu lesného hltanu;
  • polydipsia a polyuria na diabetes insipidus;
  • syndróm bolesti pri diabetickej polyneuropatii.

Syndróm bolesti pri diabetickej neuropatii

Pacientom sa predpisuje dávka 200 mg 2 - 4-krát denne. Akútne manické stavy a udržiavacia liečba bipolárnych afektívnych porúch Denná dávka je 400 - 1600 mg, čo je 200 - 600 mg 2-3 krát denne.

Pri naliehavej potrebe je prijateľné rýchle zvýšenie dávkovania. Keďže udržiavacia liečba predpisovala malé dávky lieku.

epilepsie

Na liečbu epilepsie sa ako monoterapia používa "karbamazepín". Liečba sa má začať s malou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.

Prečítajte si aj tento článok: Čo pomáha "Ibuprofen"? Návod na použitie

Pre dospelých je denná dávka 100-200 mg 1-2 krát denne. Dávka sa postupne zvyšuje na 400 mg 2-3 krát denne. Maximálna povolená denná dávka je 2000 mg.

  • V počiatočnom štádiu liečby sú deťom mladším ako 3 roky predpísané dávky 20-60 mg. Potom sa dávka zvyšuje o 20-60 každé 2 dni.
  • Deti vo veku 3 rokov dostávajú 100 mg denne. Zvýšenie dávky sa objavuje postupne - 100 mg týždenne.
  • Deti vo veku 4-5 rokov majú predpísané dávkovanie 200-400 mg v dvoch rozdelených dávkach. Vo veku 6-10 rokov je odporúčané dávkovanie 400-600 mg, ktoré sa užíva v 2-3 dávkach.
  • Pre deti vo veku od 11 do 15 rokov je predpísaných 600-1000 mg v niekoľkých dávkach. Udržiavacia liečba u detí je 10-20 mg na kilogram hmotnosti, ktorá sa užíva v 2-3 dávkach.

Syndróm abstinenčného syndrómu

Počiatočná denná dávka je 200 mg trikrát denne. V závažných prípadoch je prípustné zvýšiť dávku na 400 mg 3-krát denne. V počiatočnom štádiu liečby sa "karbamazepín" používa v kombinácii s detoxikačnou terapiou, hypnotikami a sedatívami.

Neuralgia trojklaných alebo lesných hltanov

Počiatočná dávka je 200 až 400 mg. V prípade potreby sa dávka zvýši na maximálne 200 mg denne, až kým sa syndróm bolesti úplne neuvoľní. Dávkovanie je znížené na minimálnu účinnú dávku.

U starších pacientov je počiatočná dávka 100 mg dvakrát denne.

Polyuria a polydipsia pri diabetes insipidus

Pre dospelých je priemerná dávka 200 mg 2-3 krát denne. Dávka pre deti sa vyberá individuálne s prihliadnutím na hmotnosť a vek.

Cena, prázdninové podmienky

Priemerná cena tabliet "karbamazepínu" (Moskva) je 55 rubľov za 50 kusov 200 mg. V Kyjeve, medicína stojí 32 hrivien, v Kazachstane - 970 tenge. V Minsku ponúkajú lekárne nástroj za cenu 3,6 - 9 bielych. rubľov. Implementovať liek na predpis.

Terapeutický účinok liečiva

Liek Karbamazepín vykazuje výrazné antiepileptické, neurotropné, antidiuretické a psychotropné pôsobenie.

Upozornenia a odporúčania

Na dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku sa karbamazepín ako monoterapia predpisuje v malých dávkach s postupným zvyšovaním. Pri kombinovanej terapii na úpravu dávky je potrebné stanoviť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme. Liečba karbamazepínom sa nemôže náhle zrušiť, pretože sa často zaznamenávajú nové epileptické záchvaty. Ak si však liek vyžaduje zrušenie, pacient musí byť hladko prenesený do iných antiepileptík. Počas liečby karbamazepínom je preto potrebné sledovať krvný obraz a fungovanie pečeňového systému.

Karbamazepín vykazuje mierny anticholinergný účinok, preto je potrebné počas celého obdobia liečby kontrolovať vnútroočný tlak. Karbamazepín môže znížiť účinok perorálnych kontraceptív, preto musíte použiť ďalšie metódy ochrany pred tehotenstvom.

Karbamazepín sa používa na liečbu abstinenčných príznakov, ktoré vznikajú pri požití alkoholu. Liek zlepšuje emocionálny stav pacienta. Karbamazepín na takéto účely by sa však mal používať len v nemocnici, pretože kombinácia týchto dvoch látok vedie k nežiaducej stimulácii nervového systému.

Liek môže ovplyvniť koncentráciu. Preto počas obdobia liečby týmto liekom je potrebné zdržať sa nebezpečných činností, viesť vozidlá a pracovať, čo si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Použitie počas tehotenstva

Karbamazepín v tehotenstve sa neodporúča, pretože zvyšuje pravdepodobnosť, že sa dieťa narodí s rôznymi poruchami. Použitie lieku počas laktácie (dojčenie) tiež nie je žiaduce.

Veľa párov, ktoré plánujú mať deti, sa zaujíma o to, či karbamazepín ovplyvňuje počatie. Podľa pokynov, liek môže mať vplyv na genitálie, čo znižuje možnosť otehotnenia. Odborníci tiež tvrdia, že po užití tohto lieku sa znižuje motilita spermií, a taká nuancia môže tiež negatívne ovplyvniť počatie. Ak je pár vážne premýšľať o tom mať dieťa, musíte opustiť tieto lieky. Potom budete potrebovať asi šesť mesiacov na obnovenie tela a potom prejsť spermie. V tomto prípade nič neovplyvní početnosť a šance na zdravé dieťa sa zvýšia.

Kombinácia s alkoholickými nápojmi

Karbamazepín a alkohol sú nekompatibilné, pretože akékoľvek takéto nápoje vzrušujú nervový systém a narušujú fungovanie vnútorných orgánov. Liek pod vplyvom alkoholu môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky. Spočiatku vedú k komplikáciám s problémami s vnútornými orgánmi a niekedy aj k smrti, takže musíte byť opatrní pri alkohole.

Karbamazepín a alkohol zvyčajne spôsobujú tieto vedľajšie účinky:

  • Zvýšené potenie;
  • Vysoký tlak;
  • Problémové dýchanie;
  • halucinácie;
  • overexcitement;
  • ospalosť;
  • Problémy s gastrointestinálnym traktom;
  • Prejav alergickej reakcie na koži.

Po začatí karbamazepínu s alkoholom u ľudí dochádza k takýmto vedľajším účinkom:

  • Nauzea, zvracanie;
  • stomatitída;
  • pálenie záhy;
  • Poškodenie stolice (hnačka);
  • Tmavenie jazyka.

Deti počas tehotenstva a dojčenia

Je dokázané, že deti narodené matkám s diagnózou „epilepsie“ majú vyššie riziko vývojových porúch plodu vrátane výskytu malformácií.

Existujú dôkazy o tom, že karbamazepín môže túto predispozíciu zvýšiť, hoci v súčasnosti neexistuje definitívne potvrdenie tejto skutočnosti, ktorá by sa dosiahla v kontrolovaných klinických štúdiách s predpísaním lieku ako monoterapie.

Existujú správy o prípadoch vrodených ochorení, malformáciách, vrátane spina bifida (štrbina stavcov) a iných vrodených abnormalít, ako sú hypospadie, poruchy vo vývoji kardiovaskulárneho systému a ďalších orgánových systémov, ako aj kraniofaciálne štruktúry.

U gravidných žien s epilepsiou je potrebná opatrnosť karbamazepínu. Ak žena užívajúca liek otehotnela alebo plánuje otehotnieť a ak je to potrebné, odporúča sa počas tehotenstva starostlivo zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a riziko potenciálnych komplikácií, najmä v prvom trimestri tehotenstva.

Možno užívanie karbamazepínu u detí starších ako 4 roky v súlade s dávkovacím režimom.

ATX kód pre CARBAMAZEPIN

Pred použitím CARBAMAZEPINU sa poraďte so svojím lekárom.
Tento návod na obsluhu je určený iba pre informáciu.
Ďalšie informácie nájdete v anotáciách výrobcu.

Upozornenia, kontrola terapie

Pred vymenovaním karbamazepínu a počas liečby je potrebné študovať funkciu pečene, najmä u pacientov s ochorením pečene v anamnéze, ako aj u starších pacientov. V prípade zvýšenia už existujúcej dysfunkcie pečene alebo v prípade výskytu aktívneho ochorenia pečene sa má karbamazepín okamžite zrušiť.

Pred liečbou je tiež potrebné študovať krvný obraz (vrátane počtu krvných doštičiek, počtu retikulocytov), ​​koncentrácie železa v sére, analýzy moču, koncentrácie močoviny v krvi, elektroencefalogramu a stanovenia koncentrácie elektrolytov v krvnom sére. Následne by sa tieto indikátory mali monitorovať: počas prvého mesiaca liečby - týždenne, potom - mesačne.

Karbamazepín sa má okamžite zrušiť, keď sa objavia alergické reakcie.

Pred začatím liečby sa odporúča vykonať oftalmologické vyšetrenie vrátane štúdie očného pozadia a merania vnútroočného tlaku, ak je to potrebné. V prípade karbamazepínu si pacienti so zvýšeným vnútroočným tlakom vyžadujú neustále monitorovanie tohto indikátora.

Je potrebné brať do úvahy možnosť aktivácie latentnej psychózy a u starších pacientov možnosť vzniku dezorientácie alebo vzrušenia pri užívaní lieku.

Je potrebné upozorniť pacientov na informácie o skorých príznakoch toxického účinku karbamazepínu, indikujúcich pravdepodobné hematologické poruchy, ako aj príznaky kože a pečene.

Pacient je informovaný o potrebe okamžite konzultovať s lekárom v prípade takýchto nežiaducich reakcií ako je horúčka, bolesť hrdla, vyrážka, ulcerácia sliznice ústnej dutiny, príčinný výskyt modrín, krvácanie vo forme petechie alebo purpura.

Vo väčšine prípadov prechodné alebo trvalé zníženie počtu krvných doštičiek a / alebo leukocytov nie je prekurzorom nástupu aplastickej anémie alebo agranulocytózy.

Neprogresívna asymptomatická leukopénia nevyžaduje zrušenie, avšak ak sa objaví progresívna leukopénia alebo leukopénia sprevádzaná klinickými príznakmi infekčného ochorenia, liečba sa má ukončiť.

Počas liečby karbamazepínom sa odporúča prestať používať etanol.

Inhibítory monoaminooxidázy by sa mali zrušiť najmenej o 2 týždne neskôr, alebo ak to klinická situácia umožňuje, ešte dlhšie pred začiatkom liečby karbamazepínom.

Karbamazepín v predĺženej forme sa môže užívať raz, v noci.

Potreba zvýšiť dávku pri prechode na spomaľujúce tabletky sa vyskytuje veľmi zriedka.

Existujú správy o výskyte krvácania u žien počas obdobia medzi menštruáciou v prípadoch, keď sa súčasne užívali perorálne kontraceptíva a karbamazepín. Karbamazepín môže nepriaznivo ovplyvniť spoľahlivosť antikoncepcie, preto ženy v reprodukčnom veku počas liečby majú používať alternatívne metódy ochrany pred tehotenstvom.

U žien v reprodukčnom veku sa má karbamazepín, ak je to možné, používať ako monoterapia (s použitím minimálnej účinnej dávky), incidencia vrodených anomálií novorodencov narodených ženám, ktoré podstúpili kombinovanú antiepileptickú liečbu, je vyššia ako u tých, ktorí užívali každý z týchto liekov v monoterapii.

Pri rozhodovaní o menovaní karbamazepínu počas tehotenstva (najmä v prvých 3 mesiacoch) je potrebné starostlivo porovnať očakávaný prínos liečby a jej možné komplikácie. Je známe, že deti narodené matkám trpiacim epilepsiou sú náchylné na poruchy vnútromaternicového vývinu, vrátane vývojových defektov. Pacienti by mali dostať informácie o zvýšenej pravdepodobnosti vzniku malformácií a možnosť podstúpiť predporodnú diagnostiku.

Aby sa zabránilo zvýšenému krvácaniu u novorodencov, ženám v posledných týždňoch tehotenstva, ako aj novorodencom, sa odporúča predpisovať vitamín K.

Karbamazepín preniká do materského mlieka a prínosy a možné nežiaduce účinky dojčenia sa majú porovnať v podmienkach prebiehajúcej liečby. Matky užívajúce karbamazepín môžu dojčiť svoje deti za predpokladu, že dieťa je sledované z hľadiska vývoja možných nežiaducich reakcií (napríklad ospalosť, alergické kožné reakcie).

Počas obdobia liečby je potrebné dbať pri vedení vozidiel a / alebo pri iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.

Nepoužívajte karbamazepín na zmiernenie normálnej bolesti alebo na profylaktickú reakciu počas remisie neuralgie trojklaného svalu.

Ak chcete starostlivo vymenovať:

■ s latentnou psychózou, nedostatočnou odpoveďou na vonkajšie podnety, vzrušenie;

■ pri chorobách charakterizovaných kŕčmi zmiešanej povahy;

■ s anamnézou ochorenia srdca, pečene alebo obličiek;

■ s hematologickými poruchami;

■ so zvýšeným vnútroočným tlakom;

■ s hyperpláziou prostaty;

Starších pacientov;

■ pacienti, ktorých práca súvisí s činnosťou mechanizmov, riadením vozidiel atď.

Ruský názov

Latinský názov látky je karbamazepín

Carbamazepinum (rod Carbamazepini)

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

  • F06.3 Organické poruchy nálady [afektívne]
  • F07.2 Postconcussion syndróm
  • F10.2 Syndróm závislosti na alkohole
  • F10.3 Abstinencia
  • F20 Schizofrénia
  • F25 Schizoafektívne poruchy
  • F29 Nešpecifikovaná anorganická psychóza
  • F30 Manická epizóda
  • F32 Depresívna epizóda
  • F34.0 Cyclothymia
  • F34.1 Dysthymia
  • F40.0 Agorafóbia
  • F41.0 Panická porucha [epizodická paroxyzmálna úzkosť]
  • F41.1 Generalizovaná úzkostná porucha
  • F43.0 Akútna odozva na stres
  • F43.1 Posttraumatická stresová porucha
  • F43.2 Porucha adaptívnych reakcií
  • F44 Disociačné [konverzie] poruchy
  • F45 Somatoformné poruchy
  • F60 Špecifické poruchy osobnosti
  • F63 Poruchy návykov a túžob
  • F79 Nešpecifikovaná mentálna retardácia
  • G40 Epilepsia
  • G50.0 Trigeminálna neuralgia
  • Lézie lézií G52.1
  • G63.2 Diabetická polyneuropatia (E10-E14 + so spoločným štvrtým znakom.4)
  • Nešpecifikovaná neurónia a neuritída
  • R25.2 Kŕč a kŕč
  • R52 Bolesť inde neklasifikovaná.

farmakológia

Farmakologický účinok - analgetikum, antipsychotikum, antiepileptikum, antikonvulzívum, normotimikum, tymoleptikum.

Blokuje sodíkové kanály membrán hyperaktívnych nervových buniek, znižuje účinok excitačných neurotransmiterových aminokyselín (glutamát, aspartát), zvyšuje inhibičné (GABAergické) procesy a interakciu s centrálnymi adenozínovými receptormi. Anti-manické vlastnosti sú spôsobené inhibíciou metabolizmu dopamínu a noradrenalínu. Antikonvulzívny účinok sa prejavuje v čiastočných a generalizovaných záchvatoch (grand mal). Účinné (najmä u detí a dospievajúcich) na zmiernenie príznakov úzkosti a depresie, ako aj na zníženie podráždenosti a agresivity (epilepsia). Zabraňuje záchvatom neuralgie trojklaného svalu, znižuje závažnosť klinických prejavov abstinenčného príznaku alkoholu (vrátane agitácie, trasenia, porúch chôdze) a znižuje konvulzívnu aktivitu. S diabetes insipidus znižuje diurézu a smäd.

V gastrointestinálnom trakte sa vstrebáva, aj keď pomaly, ale takmer úplne; potraviny neovplyvňujú rýchlosť a rozsah absorpcie. Cmax, ak sa užíva raz za pravidelnú pilulku po 12 hodinách s jednorazovým alebo opakovaným predpisovaním tabliet retardovaných tabliet Cmax (o 25% menej ako po normálnej tablete) sa pozoruje v priebehu 24 hodín. týždňov) bez zmeny minimálnej hodnoty rovnovážnej koncentrácie. Biologická dostupnosť pri užívaní tabliet retardu je o 15% nižšia ako po použití iných liekových foriem. Väzba na krvné proteíny je 70 - 80%. V mozgovomiechovom moku a slinách sa koncentrácie vytvárajú v pomere k podielu účinnej látky, ktorá sa neviaže na proteíny (20–30%). Preniká do materského mlieka (25 - 60% plazmatických hladín) a cez placentárnu bariéru. Zdanlivý distribučný objem je 0,8-1,9 l / kg. Je biotransformovaný v pečeni (najmä epoxidovou cestou) s tvorbou niekoľkých metabolitov - derivátu 10,11-trans-diolu a jeho konjugátov s kyselinou glukurónovou, monohydroxylovanými derivátmi, ako aj N-glukuronidmi. T1 / 2 - 25–65 h, s dlhodobým podávaním - 8 - 29 h (v dôsledku indukcie metabolických enzýmov); u pacientov užívajúcich induktory monoxygenázového systému (fenytoín, fenobarbital), T1 / 2 je 8 - 10 hodín Po jednorazovom perorálnom podaní sa 400 mg 72% podanej dávky vylúči obličkami a 28% črevami. V moči sa detegujú 2% nezmenený karbamazepín, 1% aktívny (10,11-epoxidový derivát) a približne 30% iných metabolitov. U detí sa vylučovanie urýchľuje (vyššie dávky sa môžu vyžadovať z hľadiska telesnej hmotnosti). Nástup antikonvulzívneho účinku sa pohybuje od niekoľkých hodín do niekoľkých dní (niekedy až 1 mesiac). Antinevralgický účinok sa vyvíja v priebehu 8 - 72 hodín, anti-manicky - po 7 - 10 dňoch.

Spôsob podávania

Bezpečnostné opatrenia pre karbamazepín

Pred liečbou a počas nej sa odporúčajú pravidelné krvné testy (bunkové elementy) a moč, ako aj monitorovanie ukazovateľov funkcie pečene. Pri anamnéze ochorenia srdca, pečene alebo obličiek, hematologických porúch, zvýšeného vnútroočného tlaku, latentnej psychózy, nedostatočnej reakcii na vonkajšie podnety, nepokojoch, chorobách charakterizovaných kŕčmi zmiešaného charakteru, v starobe, vodičoch motorových vozidiel a ľuďoch sa predpisuje opatrnosť. operačné mechanizmy. Liečbu neprerušujte. Ženy sa odporúča suplementáciu kyselinou listovou (pred alebo počas tehotenstva); aby sa zabránilo zvýšenému krvácaniu v posledných týždňoch tehotenstva au novorodencov, môže sa použiť vitamín K.

Kedy sa používa liek „karbamazepín“?

Tieto tablety sú vynikajúcim antikonvulzívom a anestetikom, ktoré sa používa:

  • ako hlavná liečba epilepsie s rôznymi typmi záchvatov;
  • s akútnymi manickými syndrómami;
  • aby sa zabránilo zhoršeniu fázy afektívnych porúch, ako aj aby sa pacient zmiernil v čase ich zhoršenia;
  • so sprievodnou diabetickou neuropatickou bolesťou;
  • uľahčiť pohodu pacientov s neuralgiou trojklaného nervu;
  • ako aj abstinenčné príznaky, vyjadrujú nervozitu, poruchy spánku a kŕčovité stavy.

Okrem toho, podľa odborníkov, ktorí zanechali svoje pripomienky, "karbamazepín" sa úspešne používa na liečbu psychózy, schizofrénie, s agresívnym stavom, záchvaty paniky, ako aj s organickými zmenami v mozgových tkanivách. Treba však mať na pamäti, že účinnosť lieku v týchto prípadoch je založená len na klinických skúsenostiach, keďže laboratórne protokoly sa nevykonali.

Aké sú užitočné pilulky "karbamazepín" pre pacientov s epilepsiou?

U pacientov s epilepsiou tento nástroj zvyšuje znížený prah konvulzívnej pripravenosti a tým znižuje riziko nového záchvatu. Droga sa tiež dokázala napraviť zmeny osobnosti (v dôsledku užívania sa zlepšili komunikačné zručnosti a uľahčila sociálna rehabilitácia takýchto pacientov).

U pacientov v období dospievania a detí znižuje užívanie lieku depresiu, neistotu, nervozitu a agresivitu. Je však potrebné mať na pamäti, že účinok lieku na kognitívne funkcie (pamäť, koordinácia, pozornosť, reč, schopnosť myslenia, orientácia, atď.) Sa môže líšiť v závislosti od dávky a zároveň veľmi individuálne!

Je pravda, že niektorí pacienti, ktorí zanechávajú svoju spätnú väzbu, "karbamazepín" sa označujú ako liek, ktorý má nízku účinnosť ako prostriedok na boj proti depresii alebo v situáciách s duševnými problémami. Mimochodom, oni tiež pomenujú skutočnosť, že neustále používanie tohto prostriedku znamená povinné sledovanie lekára a pravidelné vykonávanie skúšok a analýz.

Povinné pravidlá používania lieku

Áno, mali by sme súhlasiť s tým, že tento liek má dosť zložitý účinok na ľudské telo. Z tohto dôvodu je pred použitím nutné konzultovať s odborníkom.

Pri používaní karbamazepínových tabliet je dôležité pamätať na nižšie uvedené pravidlá.

  • Pacienti sú s týmto nástrojom najlepšie tolerovaní s opatrným dodržiavaním režimu a všetkých odporúčaní ošetrujúceho lekára, v iných prípadoch môže liek spôsobiť mnoho nežiaducich účinkov.
  • Pred liečbou sa spravidla vyšetruje stav pečene pacienta (najmä ak je starší alebo má ochorenie tohto orgánu). Ak dôjde k zhoršeniu počas užívania lieku, okamžite ukončite liečbu.
  • Osobitná pozornosť je venovaná stavu vnútroočného tlaku u pacientov liečených tabletami "karbamazepín". Preskúmania lekárov predpisujúcich tento liek naznačujú, že jeho použitie môže stimulovať zvýšenú sekréciu vnútroočnej tekutiny, čo zase predstavuje riziko zhoršenia zrakovej funkcie oka.